二苯脲和邻苯二甲酰亚胺类衍生物的合成及抑制ROCK1活性初步评价

目录

声明

摘要

符号说明

第一章前言

1．1ROCK概述

1．1．1ROCK的结构

1．1．2ROCK的活性调节机制

1．1．3RhoA／ROCK信号通路

1．1．4ROCK对恶性肿瘤的调控

1．2ROCK抑制剂的研究进展

1．2．1异喹啉类衍生物

1．2．2吡啶类衍生物

1．2．3吲唑类衍生物

1．2．4氨基呋咱类衍生物

1．2．5吡唑类衍生物

1．2．6苯并氧杂硼酸酯类衍生物

1．2．72-氨基嘧啶类衍生物

1．2．8芳基酰胺类衍生物

1．2．9异喹啉酮类衍生物

1．2．10其他类

第二章目标化合物的设计

2．1系列Ⅰ 和Ⅱ 化合物的设计

2．2系列Ⅲ化合物的设计

第三章目标化合物的合成

3．1实验仪器与试剂

3．2目标化合物的合成路线

3．2．2系列Ⅱ 化合物的合成路线

3．2．3系列Ⅲ化合物的合成路线

3．3化合物的合成步骤

3．3．1系列Ⅰ化合物的合成步骤

3．3．2系列Ⅱ 化合物的合成步骤

3．3．3系列Ⅲ化合物的合成步骤

第四章生物活性评价

4．1体外酶活抑制实验

4．1．1实验材料

4．1．2实验步骤

4．1．3实验结果及分析

4．2体外抑制肿瘤细胞增殖实验

4．2．1实验材料

4．2．2实验步骤

4．2．3实验结果及分析

4．3体外抑制肿瘤细胞迁移实验

4．3．1实验材料

4．3．2实验步骤

4．3．3实验结果及分析

第五章总结与展望

参考文献

致谢

附录

攻读硕士学位期间发表的学术论文