新型噁唑啉类酰胺的设计合成及抑菌构效关系研究

目录

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摘要

缩略词表

第一章文献综述

1．1．1含有2-苯基噁唑啉及其类似物片段的天然产物及活性

1．1．2含有2-苯基噁唑啉的药物及高活性分子

1．1．32-苯基噁唑啉在有机合成上的应用

1．2烟酰胺的研究进展

1．2．1高活性的烟酰胺类化合物

1．2．2烟酰胺吡啶环上的C-H官能团化

1．3芳酰胺烷氧基化研究进展

1．3．1含有烷氧基片段的药物

1．3．2芳环C-H烷氧基化的研究现状

1．4设计思路

第二章烟酰胺的4-位芳氧基化合物设计合成与抑菌构效关系研究

2．1试验设计

2．1．1课题设计

2．1．2烟酰胺的4-位芳氧基化合物合成

2．1．3抑菌生物活性测定

2．2试验仪器和材料

2．2．1试验仪器

2．2．2溶剂和试剂等材料

2．3目标化合物的合成

2．3．2烟酰胺1b-11b的合成

2．3．34-位芳氧基化合物A1-A31合成与纯化

2．4目标物的结构鉴定

2．5目标物的抑菌活性测定

2．5．1菌种活化

2．5．2生物活性测定

2．6目标化合物的结构与解析

2．6．2目标化合物波谱解析数据

2．7目标化合物的活性测定与构效关系讨论

2．7．1目标化合物的活性初筛

2．7．2目标化合物的EC50测定

2．7．3A1-A31构效关系讨论

2．8分子对接

2．9本章小结

第三章噁唑啉作为导向基的C-H烷氧基化

3．1实验设计

3．1．1课题设计

3．1．2芳香酰胺的烷氧基化

3．1．3化合物生物活性测定

3．2试验仪器和材料

3．4芳香酰胺的C-H烷氧基化的反应条件优化

3．4．1铜盐的筛选

3．4．2溶剂的筛选

3．4．3碱条件的筛选

3．4．4碱和金属量的筛选

3．4．5导向基的筛选

3．5底物B1-B18的合成

3．6目标化合物的结构鉴定

3．7目标化合物的结构鉴定与解析

3．7．1目标化合物的结构解析实例

3．7．2目标化合物的波谱数据分析

3．8目标产物B1-B22抑菌活性初筛

3．9本章小结

第四章含β-芳基胺片段的杂环酰胺的设计合成与抑菌构效关系研究

4．1试验设计

4．1．1课题设计

4．1．2杂环酰胺的合成路线

4．1．3化合物抑菌活性测定

4．2试验仪器和材料

4．2．1试验仪器

4．2．2试验材料和试剂等材料

4．3目标化合物的合成

4．3．1中间体杂环酸1c-12c的合成

4．3．2β-芳基胺13c

4．3．3目标化合物D1-D32的合成

4．4目标化合物的结构鉴

4．5目标化合物的抑菌活性测定

4．6目标化合物的结构鉴定

4．6．1目标化合物的结构解析实例

4．6．2目标化合物的波谱数据分析

4．7D1-D32的抑菌活性测定和构效关系讨论

4．8本章小结

全文总结

本文创新点和进一步探讨的工作

参考文献

硕士期间发表论文或专利情况

致谢