新型抗肿瘤分子的合成和新型荧光探针的开发

摘要

乳腺癌是妇女最常见的恶性肿瘤之一，也是当今危害妇女生命健康的重要杀手之一。通过对乳腺癌基因水平的深入研究，发现乳腺癌易感基因BRCA1(breastcancer susceptibility gene 1)在乳腺癌的发生、发展中起重要作用。本课题借助计算机辅助分子设计的手段，设计并筛选出了靶向作用于BRCA1的目标分子结构，完成了两个目标结构3a及3b的合成及简单的结构修饰，并对反应机理及反应中立体构型进行了讨论。 荧光分子探针作为近年来全球新兴的科研方向，业已吸引了越来越多的科研工作者的兴趣，其中快速、高灵敏度、均相、专属性强的重金属离子探针是十分重要的一类。本课题基于汞离子极强的嗜硫性，以及光诱导的电子转换效应(PET)，结合萘分子的强紫外吸收和荧光强度，构建了一个对汞专属性很强的荧光分子探针，区别于大部分探针使用络合或螯合的出发点，本探针以化合物反应后成环，释放强荧光为立题出发点，最终得到了23倍荧光增强的探针，并为类似探针的深入研发开辟了新的途径。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章概述

1.1关于癌症

1.2癌症化疗药物研究

1.3癌症基因简介

1.4关于金属汞及其在工业生活中的应用

1.5汞离子荧光探针及其在工业生活中的应用

1.6汞离子的荧光分子探针发展简介

第二章新型抗肿瘤药物的合成研究

2.1乳腺癌及其癌症基因研究

2.2药物原型的确定及初步分析

2.3目标分子逆合成分析及合成路线制定

2.4初步确定目标分子衍生物的结构

2.5合成路线的初步分析

2.6结果与讨论

第三章新型荧光探针的开发

3.1构建荧光分子的依据

3.2荧光分子可能作用的机理推测

3.3目标分子的合成路线分析

3.4需要检测的项目的准备

3.5本章小节

3.6未能够完成的工作构想

第四章实验部分

4.1实验仪器与试剂

4.2第二章实验及化合物数据

4.3第三章实验及化合物数据

致谢

典型化合物谱图附录

参考文献