基于受体空间构象的小分子人白介素-6受体拮抗剂先导结构的研究

代理获取

页面导航

目录
摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

该课题研究主要致力于对此125个化合物的生物筛选和对IL-6与其受体结合的阻断活性分析,为小分子人IL-6R拮抗剂的研究找到先导结构.首先,确立可靠的药物筛选细胞模型M1和R2细胞.然后用MTT法通过对大量化合物的生物活性检测,确定了4个化合物具有明显的IL-6R拮抗活性.为了寻找拮抗活性更强的化合物并验证它们是否可作为进行小分子人IL-6R拮抗剂研究的先导结构,我们寻找了目标分子的14个同系物,并借鉴目标分子的化学结构设计了4个新的化合物,通过生物筛选从同系物中筛选到一个化合物具有明显的拮抗活性.以上经过两轮筛选,共筛到6个化合物具有明显的IL-6R拮抗活性,然后我们又初步探索了此6个化合物拮抗IL-6R生物活性的机理.该研究通过合理药物设计,筛选得到4个IL-6R拮抗剂的先导结构,这对小分子拮抗剂的设计和寻找,具有重要的理论意义和应用价值.

著录项

作者
康晓平;
展开▼
作者单位

解放军军事医学科学院;

中国人民解放军军事医学科学院;

展开▼
授予单位解放军军事医学科学院;中国人民解放军军事医学科学院;
学科生物化学与分子生物学
授予学位硕士
导师姓名任蕴芳;
年度 2002
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类分子药理学;
关键词
小分子人IL-6R拮抗剂; 三维结构; 合理药物设计; M1细胞; R2细胞; 先导结构;

相似文献

中文文献
外文文献
专利

1. 基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较 [J] . 曾凌晓 ,李欣然 ,金宏威 . 物理化学学报 . 2015,第008期
2. 人力资本集聚及空间溢出对产业结构升级的影响研究——基于空间杜宾模型的实证分析 [J] . 陈朝阳 ,韩子璇 ,李小刚 . 管理现代化 . 2019,第003期
3. 人力资本对产业结构转型升级的空间效应研究——基于动态空间Durbin模型 [J] . 林春艳1 ,孔凡超1 ,孟祥艳2 . 经济与管理评论 . 2017,第006期
4. 人力资本对产业结构转型升级的空间效应研究r——基于动态空间Durbin模型 [J] . 林春艳 ,孔凡超 ,孟祥艳 . 经济与管理评论 . 2017,第006期
5. 2000-2010年西安市人口空间结构演化研究--基于城市人口密度模型的分析 [J] . 米瑞华 ,石英 . 西北人口 . 2014,第004期
6. 基于构象空间退火算法的蛋白质结构预测 [C] . 朱永锋 . 河南省第四届青年学术年会 . 2004
7. 题目1：类风湿关节炎基因治疗的实验研究——携带人白介素1受体拮抗剂、人白介素10表达序列的重组逆转录病毒的构建及体外实验;题目2：核转录因子κB在类风湿关节炎滑膜组织中的表达及意义 [A] . 韩飞 . 2003

基于受体空间构象的小分子人白介素-6受体拮抗剂先导结构的研究

目录

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅