表告依春合成方法的研究及泛酸合成酶抑制剂的合成

摘要

本论文第一部分为表告依春合成方法的研究。
　　 表告依春是一种主要从板蓝根中提取得到的天然产物，具有抗甲状腺肿大和抗病毒的生理活性。对此化合物全合成方法的报道较少。已报道的方法中，由于起始原料或个别试剂价格昂贵，合成步骤长而且总收率低，因而缺乏实用性。本研究尝试了两种合成表告依春的新方法。最终以(R)-(+)-3-羟基-γ-丁内酯为起始原料，经七步反应，以20％的总收率成功合成表告依春。所有中间体及目标化合物均经过1HNMR、13CNMR、HR-MS分析确证。
　　 本论文第二部分为泛酸合成酶抑制剂的合成。
　　 近年来，结核病具有反弹的趋势，广泛耐药性和耐多药性菌株的出现，迫使人们加快新型抗结核药物的研发。泛酸合成途径是结核菌所特有的生物合成途径，其酶系是潜在的高选择性抗菌药物的靶点。
　　 本课题以泛酸合成途径中的泛酸合成酶为靶点，基于该酶的作用机制，设计酶催化反应中间体的系列类似物，探索这些类似物作为酶抑制剂以及抗结核药物的可行性。所合成化合物的结构均经1HNMR、13CNMR分析确证。化合物的抑菌活性有待进一步的研究。

目录

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第一部分 表告依春合成方法的研究

一、前言

二、表告依春的合成设计

三、合成实验部分

四、结果与讨论

五、实验小结

六、参考文献

第二部分 泛酸合成酶抑制剂的合成研究

第一章 前言

第一节 研究背景

第二节 泛酸合成酶的研究现状

第二章 泛酸合成酶抑制剂的设计

第一节 设计思想

第二节 具体实验方案

第三节 实验部分

第四节 结果与讨论

参考文献

全文总结

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