新型环戊二烯基三羰基Tc-99m脂肪酸心肌显像剂的初步研究

摘要

目的：放射性核素标记的脂肪酸显像剂通常用来诊断心肌乏氧疾病.目前国内外还没有锝-99m标记的脂肪酸显像剂用于临床,新型分子探针Tricarbonyl rhenium/technetium-99m 6'-oxo-6-cyclopentadienylhexanamide-N-(11-amino)undecanoic acid (Re/99mTc-CpTT-6'-oxo-HAUA)的研发对心肌活力评估和发展新探针提供了理论指导和实践。方法：通过二茂铁脂肪酸衍生物与[99mTc(CO)3(H2O)3]+之间的双配体交换反应以及酯水解得到99mTc-CpTT-6'-oxo-HAUA,分别用小鼠血清和小鼠进行化学稳定性测试和生物分布实验。结果：99mTc-CpTT-6'-oxo-HAUA的放化产率为26.5 4.3％,放射纯大于98％,在37℃ 昆明鼠血清中4h未分解,组织分布实验表明心肌摄取较高(4.37 0.09 ％ID/g,注射后1min)、清除速度适中(半衰期约为30min)、有较高的靶/非靶比。结论：99mTc-CpTT-6'-oxo-HAUA是一个潜在的新型脂肪酸心肌代谢显像剂,为心肌缺血疾病的早期准确诊断和疗效评估做好重要铺垫,同时为发展新型脂肪酸心肌代谢显像剂提供了一条新思路。