放射性比活度对乏氧显像剂体内外摄取的影响

摘要

组织乏氧是实体肿瘤化疗和放疗耐受的重要原因,对组织乏氧特点的深入了解将会对肿瘤的诊断和治疗提供便利.将硝基三氮唑代替硝基咪唑,进一步合成了两个含硝基三氮唑的PnAO类化合物,对它们进行99mTc标记.在乏氧条件下,含一个硝基三氮唑的化合物4小时乏氧细胞摄取为33.7±0.8％,含两个硝基三氮唑的化合物4小时乏氧细胞摄取为35.0±0.7％,而在有氧条件下,4小时的细胞摄取只有6.0±1.6％和4.6±0.9％.它们的乏氧摄取和有氧摄取具有显著性差异.氧气进入会抑制两个化合物的细胞摄取,温度的变化对细胞乏氧摄取有很大的影响.在动物分布实验中,99mTc-标记化合物的瘤肉比随时间不断升高.在含硝基三氮唑PnAO类化合物的细胞摄取实验中发现，加入未标记配体，随着未标记配体浓度的增加，乏氧细胞摄取显著提高。动物分布实验结果表明，加入未标记配体，能提高两个乏氧显像剂的瘤血比和瘤肉比。结果表明，这两个化合物也有望用作肿瘤乏氧显像剂。