乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳的制备及其体外抑菌活性和急性毒性测定

摘要

目的：制备乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳，并对其理化性质、体外药效和安全性进行评价。方法：利用伪三元相图法优选处方，制备乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳，用透射电镜、激光粒度分析仪对其形态和粒径分别进行考察：通过高速离心、留样观察试验检验其稳定性：通过抑菌试验考察其体外药效：通过急性毒性试验考察其安全性。结果：乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳配方中各组分的质量分数为：吐温-80 25％无水乙醇15％、乙酸乙酯4.4％、乙酰异戊酰泰乐菌素1％、蒸馏水54.6％。制备出的纳米乳为橘黄色澄清透明液体，流动性良好，在透射电镜下其形态为圆球形，平均粒径为11.1mm，分散性好。稳定性试验结果显示其未有分层、絮凝、沉淀等现象发生，稳定性好。体外抑菌试验结果表明，乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳对畜禽常见病原菌致病性大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、无乳链球菌的MIC分别为16、2、8、4、8μg/mL。该纳米乳LD50为2 425 mg/kg，属于低毒药物，安全性好。结论：成功研制了乙酰异戊酰泰乐菌素纳米乳，其稳定性好，体外药效明显增强，低毒，有望应用于兽医临床。