新型抗炎镇痛药罗非考昔的合成

摘要

目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔. 方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经"一勺烩"成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化. 结果:采用本工艺制得了罗非考昔,总收率可达55﹪. 结论:本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产.