以白藜芦醇为分子骨架的活性衍生物研究进展

摘要

天然产物白藜芦醇具有抗氧化、心血管保护等多种有益的生物活性,近年来吸引了越来越多科研工作者的关注;但其成药性差,不能直接作为药物开发.对白藜芦醇的分子结构进行化学修饰可得到具有更优良成药性的衍生物.研究表明,白藜芦醇衍生物具有多种确切的生物活性,包括抗肿瘤、降血脂、抗病毒、抗神经退行性疾病等多种重要的作用,可作为新的活性药物先导物.本文对近年来白藜芦醇的化学修饰研究进展做系统综述.白藜芦醇作为一种天然产物，具有多种生物活性和药理作用，但其水溶性差、体内生物利用度低、成药性差，以白藜芦醇为先导物进行衍生化或前药设计，具有现实的研究意义。rn 近年来研究结果表明，白藜芦醇衍生物在降脂、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等活性方面表现出了选择性高活性，且作用机制明确，具有作为天然来源的活性药物先导物研究潜力。可在保持其5，位甲氧基基础上，对其3或4，位羟基进行衍生化改造，引入特异性药效团或能提高水溶性极性基团，来提高其特异性的生物活性，改善药动学性质。白藜芦醇分子中的酚羟基便于进行结构修饰，可方便地引入药效团或亲水性基团，通过上述化合物设计合成及生物学活性评价，有可能发现特异性活性更好的活性衍生物。