抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇的公斤级生产

摘要

在可回收和重复使用的手性催化剂(QN)2 PHAL-PEG-OMe-OOsO3K存在下,以肉桂酸甲酯为原料通过Sharpless不对称双羟化反应的关键步骤之后,再经酯化、环化、亲核开环、催化氢化、取代和官能团保护等步骤合成抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇C13侧链,然后与C7、C10双保护的巴卡亭于室温下偶联,去保护后即得紫杉醇或多烯紫杉醇.由于使用可回收催化剂,加之在合成侧链时5步反应“一锅”操作,所以该工艺路线短、操作简便,化学产率高,具有明显的价格优势和很强的市场竞争能力.