水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统的制备及性质研究

摘要

目的:制备水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统(Silybin S-SEDDS)，并对其基本性质进行研究。方法:通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三元相图的绘制，以乳化时间、色泽和粒径为指标，筛选过饱和自微乳的处方组成。采用HPLC法测定silybin S-SEDDS的药物含量,并以水飞蓟宾自乳化给药系统(Silybin SEDDS)为对照，考察SilybinS-SEDDS的药物溶出特征。结果:Silybin S-SEDDS的最佳处方组成为：油相MCT(40％)、乳化剂Cremophor RH40(48％)，助乳化剂Labrasol(12％)，羟丙甲纤维素(HPMC)的加入量为5％；silybin S-SEDDS的平均粒径为49.6 nm，自乳化时间＜3血，载药量为3.93％：体外溶出实验表明处方中加入少量的沉淀抑制剂(HPMC)，可有效维持药物在S-SEDDS中的过饱和溶解状态。结论:所制备的水飞蓟宾过饱和自微乳处方达到了设计要求，为新制剂开发奠定了基础。