基因组学相关基因遗传多态性对瑞舒伐他汀临床药代动力学的影响

摘要

瑞舒伐他汀作为一款被广泛使用的降低人体低密度脂蛋白胆固醇以及预防心血管疾病的药物。在长期使用的过程中应当合理用药，尽可能的削弱其发生副作用的风险。经研究表明瑞舒伐他汀在体内主要以原型药物形式排除，仅有药物通过肝脏CYP酶代谢。因此，参与瑞舒伐他汀在体内吸收，分布，转运和排泄的数种蛋白转运体的活性以及对瑞舒伐他汀亲和力的变化将会直接影响该药物在人体内的利用率以及个体化差异。其中，在瑞舒伐他汀代谢过程中起到关键性作用的几种蛋白转运体，例如OATP,BCRP,P-糖蛋白等肝肠循环蛋白转运体的基因多态性都己被证明在不同程度上影响瑞舒伐他汀的药动学过程。因此，为了实现合理化用药，对于参与瑞舒伐他汀药代动力学过程的蛋白转运体的基因多态性需要被进一步的研究，阐明其变异位点对药物代谢的影响。