由多组分反应构建以钙离子通道为靶标的新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺类似物的化合物库及其初步杀虫活性(1)

摘要

多组分反应以其原子经济性高、步骤简单、高效、绿色环境友好、可以快速大量合成结构复杂、多样的化合物，建立相应的化合物库在医药创制中已经得到了广泛的应用，但是多组分反应用于农药品种的开发，文献报道的不多。为此本文首先设计了一个新的未见文献报道的三组分反应合成氯虫苯甲酰胺类似物的重要中间体—全取代吡唑的方法，该中间体与氯虫苯甲酰胺的中间体区别在于取代基的位置和个数的不同，结构上既保留了氯虫苯甲酰胺杀虫剂的活性部位，又有一定的新颖性。通过多组分反应进行结构修饰和优化，在不同的位置引入各类基团合成该全取代吡唑中间体的化合物库，进而设计合成各种结构新颖的目标化合物用于杀虫活性筛选。