姜黄素衍生物3,5-(E)-二亚苄基-N-Boc-哌啶-4-酮类化合物的合成与体外抗肿瘤活性筛选

摘要

目的：合成3,5-(E)-二亚苄基-N-Boc-哌啶-4-酮化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法：以芳香醛、N-BOC-4-哌啶酮为原料,Claisen-Schmidt缩合制备目标化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562，人结肠癌细胞SW480,人原髓细胞白血病细胞HL60,人结肠癌细胞SW1116的体外抗肿瘤活性。结果：化合物1-10 的结构经核磁和质谱确证，10个目标化合物对上述肿瘤细胞均有均有体外抗肿瘤活性，化合物1、3、4、7、9、10对HL60的抗肿瘤活性较母体化合物强，10个化合物对K562均比母体化合物弱。化合物1、2、6、7对SW480较母体化合物强，9个化合物对SW1116均比母体化合物弱。结论：合成了10个3,5-(E)-二亚苄基-N-Boc-哌啶-4-酮化合物,均为本课题组合成的新化合物，其抗肿瘤活性具有一定的细胞株依赖性，对HL60和SW480较敏感，机制有待进一步研究。