组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌药物

摘要

自1996年发现转录调节蛋白CBP具有内源性组蛋白乙酰转移酶(histone deacetyltrasferase，HAT)活性以来，HAT和组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase，HDAC)相关研究成为基因转录调控机制研究的一个热点。一类新药--组蛋白去乙酰酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)也成为一个焦点。近年的研究结果显示，HDAC活性的抑制可抑制细胞生长和诱导细胞分化，在一些肿瘤细胞中产生抗癌效应。HDAC 抑制剂的研究已成为抗肿瘤药物十分活跃的研究领域。目前，已合成了多种HDAC抑制剂的类似物，发现了一批活性较高的化合物，部分活性较高的HDAC抑制剂已进人临床研究。