沙利度胺-铂(IV)配合物、制备方法及在肿瘤药物中的应用

摘要

本发明公开沙利度胺‑铂(IV)配合物、制备方法及在肿瘤药物中的应用。将沙利度胺基团引入四价铂母核，同时引入碳链提高亲脂性，设计合成了新型抗肿瘤前药沙利度胺‑铂(IV)配合物体系；与未改造的二价铂相比具有更好的杀伤肿瘤的能力，细胞毒IC50值与二价铂相比提高了数十倍，同时降低了对正常细胞的杀伤作；本配合物合成工艺简单，首先将沙利度胺戊二酰亚胺环上酰胺位置羟甲基化再与酸酐反应引入羧基，通过缩合反应与氧化后的铂发生反应，产率高，提纯简单，易于工业化生产。