一种丁卡因的制备方法及其应用

摘要

本发明涉及C07C技术领域，更具体地，本发明涉及一种丁卡因的制备方法及其应用。所述丁卡因的制备方法包括下面步骤：(1)4‑氨基苯甲酸与乙醇在70‑100℃反应，得到4‑氨基苯甲酸乙酯；(2)4‑氨基苯甲酸乙酯和溴丁烷在有机胺存在的条件下于95‑120℃反应7‑10h得到4‑丁氨基苯甲酸乙酯；(3)4‑丁氨基苯甲酸乙酯、N,N‑二甲基乙醇胺、甲苯和乙醇钠乙醇溶液在110‑135℃反应3‑5h得到丁卡因；(4)步骤(3)得到的丁卡因精制，即得。本申请所述丁卡因的制备方法中，反应原料易得，生产成本低，各个反应步骤易于控制，最终得到的丁卡因成本的收率高，纯度高，而且标准达到欧洲药典丁卡因原料药标准，杂质含量低，可用于含丁卡因制剂的生产。