一种妥卡替尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种妥卡替尼的制备方法，以4‑羟基‑6‑氯喹唑啉为原料，先与2‑氨基‑4,4‑二甲基‑4,5‑二氢噁唑发生铜催化的C‑N交叉偶联反应，然后采用卡特缩合剂(BOP)活化喹唑啉酮的4‑位羟基，与4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯胺发生亲核取代反应得到妥卡替尼。本路线避免了使用高腐蚀性、高毒试剂，对设备要求低，降低了操作难度和环保要求，产品收率高、纯度高；路线简洁环保，适合大规模生产。