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Enfuvirtide: el primer paso de una nueva estrategia de tratamiento antirretroviral

机译:恩夫韦肽:新抗逆转录病毒治疗策略的第一步

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摘要

Enfuvirtide (antes T-20) es el primer inhibidor de la entrada a la célula del HIV-1 en ser aprobado. Es un péptido análogo de la porción HR2 de la glucoproteína de superficie viral gp41. Su mecanismo de acción consiste en la unión competitiva a la porción HR1 de la gp41 para impedir los cambios conformacionales del complejo gp41-gp120 tras la unión del HIV-1 a los receptores celulares, impidiendo así el acercamiento y posterior fusión entre el virus y la célula. Se aplica por vía subcutánea. Los resultados de los principales estudios clínicos (TORO 1 y 2) llevados a cabo en pacientes con fallo virológico, tratamientos previos con antirretrovirales y portadores de cepas virales altamente resistentes, mostraron que quienes recibieron enfuvirtide + HAART optimizado, elegido mediante un test de resistencia, presentaron mayores beneficios que quienes sólo recibieron HAART optimizado, en términos de mejor recuperación inmune y mayor descenso de la carga viral de HIV. Los mejores resultados se observaron en el subgrupo de pacientes con más drogas útiles en el HAART según el test de resistencia, una menor carga viral de HIV y un mayor recuento de linfocitos CD4 basales. El principal efecto adverso es el desarrollo de lesiones por hipersensibilidad en los sitios de aplicación. El alto costo de enfuvirtide se vio compensado por una reducción en los costos de internación.
机译:Enfuvirtide(以前为T-20)是第一种被批准的HIV-1细胞进入抑制剂。它是病毒表面糖蛋白gp41 HR2部分的肽类似物。其作用机理包括竞争性结合gp41的HR1部分,以防止HIV-1与细胞受体结合后gp41-gp120复合物的构象变化,从而防止病毒与病毒之间的接触和随后融合。细胞。皮下使用。在病毒学衰竭,先前使用抗逆转录病毒药物和高耐药性病毒株的载体治疗的患者中进行的主要临床研究(TORO 1和2)的结果表明,接受恩夫韦肽+优化HAART的患者是通过耐药性测试选择的,与仅接受优化的HAART的患者相比,在改善免疫恢复和降低HIV病毒载量方面,它们显示出更大的益处。根据抗药性测试,在HAART中使用更多有用药物的患者亚组中观察到最佳结果,HIV病毒载量较低,基线CD4淋巴细胞计数较高。主要的不良反应是在应用部位出现过敏性病变。恩夫韦肽的高成本被住院费用的减少所抵消。

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