脂质代谢调控机制及相应药物研究进展

摘要

高脂血症的发病机制复杂,虽然目前临床上有许多降脂药物,但其适用范围有限且不良反应明显.寻找作用显著、不良反应少的降脂药物是新药研发的热点.目前针对降脂药物的研究集中于调控外源性脂质吸收、内源性脂质合成及脂质的转运和代谢等方面.在调节脂质吸收方面,现有研究主要集中在对总胆固醇吸收的调节,而对甘油三酯的研究较少,且没有发现新的药物靶点;在抑制脂质合成、转运和代谢方面,针对固醇调节元件结合蛋白、ATP柠檬酸裂解酶、低密度脂蛋白受体、前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin-9、胆固醇7α-羟化酶等新靶点,相应药物的开发多处于动物研究阶段,且已有研究缺乏与已上市降脂药物的药效学比较.