γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环3,3,3,0^(1,5)十一碳烷的合成及其活性研究

摘要

目的:合成两个新的化合物γ-(甲基取代苯氨基甲酰胺基)-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷3a和3b,并对其抗炎活性进行研究。方法:先合成γ-氨丙基杂氮硅三环,对其氨丙基上氨基进行异氰酸酯化得到。通过环氧化酶(COX)抑制剂体外试剂盒,设40、80、160μg/mL三个浓度对化合物进行抗炎实验。结果:合成的目标物结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析验证确认;对COX-1抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为33.34%;抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.67%;对COX-2抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为20.22%,抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.78%。结论:化合物3a具有一定的COX抑制活性,在三个浓度条件下,随浓度的升高而活性增强。