阿司匹林剌乌宁酯的合成

摘要

@@ 高乌头(Aconitum sinomontanum Nakai)又名九连环、麻布七、统天袋.分布于我国中西部,为我国特产植物.在民间主要用于治疗跌打损伤、风湿、急慢性细菌性痢疾和肠炎等[1].高乌甲素是从高乌头根中提取的一种生物碱--拉巴乌头碱[2](Lappaconitine).从工业分离高乌甲素后的"下脚料"中,共分得27个单体成分,包括高乌甲素的水解产物剌乌宁(Lappaconine)[3].氢溴酸高乌甲素具有较强的镇痛作用,镇痛强度是氨基比林的七倍,与度冷丁的镇痛效果相当,是优良的非成瘾性镇痛药,并且还具有显著的抗炎消肿、降温解热与局部麻醉作用[4].通过对高乌甲素的化学结构分析,发现其结构具有镇痛药特点[5]:分子中具有一个坦平的芳环结构和一个碱性中心,碱性中心在生理pH条件下大部分电离为阳离子,和坦平结构在同一平面上;含有哌啶和类似于呱啶的空间结构.