缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究

摘要

以3-羟基苯甲醛作为初始化合物,在其羟基位置通过酯化反应引入不同酯基,然后在醛基位置通过席夫碱反应引入缩氨基硫脲基团,共计合成14种新型缩氨基硫脲衍生物。分别采用熔点、氢谱、碳谱以及质谱对14种化合物进行了表征,测试了14种化合物对酪氨酸酶的抑制活性,12种化合物对酪氨酸酶表现出强烈的抑制活性,其中活性最好的为3-乙酰氧基苯甲醛缩胺基硫脲(3a),对酪氨酸酶的IC_(50)值达1.1μM。细胞毒性测试表明化合物3a对293T细胞没有毒性。