脂质体对大黄游离蒽醌类成分的包封及其质量控制

摘要

目的：将大黄游离蒽醌类成分（大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚及芦荟大黄素）包入脂质体,并对其相关性质进行考察。方法：采取Sephadex G-50柱分离游离药物和脂质体,采取高效液相法测定脂质体中游离蒽醌类各个成分的含量,计算包封率;采取乙醇注入法,在分散介质中加入适量的钙离子（Ca2＋）制备大黄游离蒽醌类成分脂质体;考察Ca2＋对不同膜组成脂质体中大黄游离蒽醌包封的影响;采用动态激光散射仪和透射电镜观察脂质体的粒径分布和外部形态。结果：在Ca2＋存在条件下,制备的大黄游离蒽醌类成分脂质体对大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚及芦荟大黄素的包封率分别为：27.63%、85.16%、100.14%、99.77%及66.16%,总包封率为80.67%;Ca2＋能将游离大黄蒽醌类成分在脂质体中的包封率从13.98%-23.78%提高到81.42%-89.43%;脂质体为白色球状,粒径主要集中于340 nm。结论：制备的大黄游离蒽醌类成分脂质体包封率高,质量控制方法简单快捷,重现性良好。