化橘红PPARα靶标激动成分的测定和有效部位筛选

摘要

目的:对化橘红提取液中3种PPARα靶标激动成分进行LC-MS含量测定,建立基于活性成分的质量控制方法并以此为指标对各提取部位进行筛选。方法:采用计算机辅助药物设计法,分析和筛选PPARα靶标激动剂并初步归纳出母核与特征基团信息,对比化橘红中已知活性成分确定激动剂候选成分;之后对化橘红提取液进行UHPLC-MS分析,测定上述成分的含量进行确证;最后对不同溶剂提取所得的有效部位进行测定,找到上述目标成分产量最大的部位。结果:化橘红中的橙皮苷、柚皮苷和橙皮内酯水合物具有PPARα靶标激动活性;UHPLC-MS含量测定结果表明,化橘红有效部位中,橙皮苷的平均含量为0.738 mg/g,柚皮苷为24.496 mg/g,橙皮内酯水合物为4.167 mg/g;不同溶剂提取的有效部位测定结果表明,正丁醇部位具有最高的目标化合物含量。结论:该方法快速、灵敏、准确,适宜用于对化橘红进行活性导向的多指标质量控制。