大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运和代谢

摘要

目的：研究大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运特性，为其制剂的设计提供指导依据。方法：采用MTT比色法、ALP和LDH酶活性实验测定不同质量浓度的大豆苷元溶液对Caco-2细胞的毒性影响；在不同pH和不同质量浓度条件下，以普萘洛尔为对照，测定大豆苷元溶液经Caco-2细胞单分子层细胞膜双向转运的表观渗透系数和转运量，并测定其经水解后的代谢物百分含量比。结果：大豆苷元在1～50μg／mL范围内对Caco-2细胞无毒性作用，不同pH、不同质量浓度及双向条件下，大豆苷元溶液的表观渗透系数均无明显差异，与对照药普萘洛尔的Papp值相近，经转运后，在双侧和单分子层细胞膜中均能检测到少量代谢物。结论：经Caco-2细胞模型预测，大豆苷元体内吸收良好，初步推测其跨细胞膜转运方式为被动扩散。