葛根黄酮自微乳化给药系统的体内外评价

摘要

目的：研究葛根黄酮自微乳化给药系统的自微乳化能力及在大鼠体内的药动学。方法：通过测定自微乳化所需的时间来评价自微乳化速度,测定自微乳化后药液的粒径来评价自微乳化效率,采用HPLC法测定大鼠血清药物浓度,与市售片剂比较,考察葛根黄酮自微乳化制剂体外溶出行为及体内药动学。结果：体系在2 min内已基本乳化完全,乳化后的粒径在50 nm以下,在水中10 min的溶出度可达90%以上,而愈风宁心片120 min的溶出度不足50%。大鼠体内药动学研究结果表明：与市售片剂相比,自微乳化制剂达峰时间提前,Tmax=15 min,而市售片剂Tmax=29 min;AUC0-∞提高了82%。结论：自微乳化制剂显著提高了葛根黄酮的体外溶出和体内吸收。