白术内酯Ⅲ在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性

摘要

目的:建立白术内酯Ⅲ的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性进行分析研究。方法:生物样品采用液-液萃取法提取,用Hypersil C18ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃,甲醇-水(67∶33)为流动相,流速1.0 m l/m in,检测波长为220 nm。结果:方法的平均回收率为85.12%(RSD=5.57%),最低检测限为0.10μg/m l,测定血药浓度线性范围为0.2μg/m l^18.5μg/m l(r=0.9996)。日内、日间精密度(RSD)分别为0.98%~6.19%,12.95%~15.48%;SD大鼠一次性灌胃100μg/m l白术内酯Ⅲ后C-t曲线呈一级吸收二室模型,达峰时间为(0.85±0.01)h。给药1.5 h时,在主要效应器官的浓度分布特点是:C肺>C小脑>C心>C大脑;在主要消除器官的浓度分布特点:C脾>C肝>C肾。结论:本法准确、稳定、灵敏度较高,可用于白术内酯Ⅲ的体内过程研究。白术内酯Ⅲ在大鼠体内吸收较快,消除速度快,在肺部分布最多。