金刚烷席夫碱类衍生物的设计合成及其初步抗肿瘤活性研究

摘要

金刚烷类化合物具有优良的热稳定性、脂溶性好等特点,将其与席夫碱及其配合物的碳氮双键结构融于一个结构体系中,预期将得到结构新颖和性能独特的新化合物。以1-溴金刚烷作为起始原料,经过非典型的付克烷基化反应、自由基取代和氧化反应得到重要的中间体4,最后中间体4金刚烷苯甲醛与带有不同取代基的苯胺发生缩合反应得到席夫碱衍生物5a-f。通过核磁、红外和质谱对其进行了结构表征。利用CCK-8细胞毒性实验评价了合成小分子对癌细胞A549,HeLa,MCF-7和正常细胞HEK-293增殖的影响,结果表明,化合物5e对人肺癌细胞A549有很好的抑制活性,而且所有合成得到的化合物5a-f对正常细胞HEK-293无毒性。