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恩诺沙星在三疣梭子蟹主要组织中的代谢动力学

         

摘要

The pharmacoknetics of enroflxacin in Portunus trituberculatus were investigated after oral administration of enrofloxacin (ENR) at single dose of 10 mg/kg by reverse-phase high performance liquid chromatography( RP-HPLC) . The level of enrofloxacin in three tissues reached the maximum concentration( Cmax) quickly, the double peak were observed in the hepatopancrea and hemolymph (24 h) . The maximal concentration of enrofloxacin in hepatopancrea, muscle and hemolymph was 11. 235 g/g, 0. 850 g/g and 0. 858 g/g, respectively. The apparent volume of distribution(Vd/F) was 7. 954 L/kg, 10. 367 L/kg and 0. 345 L/kg, respectively. The elimination half - life ( t1/2β) was 283. 361 h, 47. 869 h and 17. 681 h, respectively. The area under the curve ( AUC) was 245. 618μg/g · h, 24. 753μg/g · h and 20. 111μ/g · h, respectively. Ciprofloxacin, the main active metabolite of enrofloxacin, was detected in hepatopancrea after administration shortly(5 min) , while detected at 2 h in muscle and hemolymph showing relatively low levels. Enroflxacin concentrations versus time data were analyzed by one - , two - or three - compartment open model on Practical Pharmacokinetics Program(3P97). The results demonstrated that enrofloxacin in three tissues from P. trituberculatus was well described by a two-department open model with first-order absorption, but ciprofloxacin in tissues could not be described by a one-or twocompartment open model.%应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了三疣梭子蟹(portunus trituberculatus)经口灌10 mg/kg恩诺沙星后体内的药代动力学规律.结果表明口灌给药后,三疣梭子蟹肝胰腺、肌肉和血淋巴组织中的恩诺沙星达峰速度快,肝胰腺和血淋巴在给药24h都有双峰现象出现.恩诺沙星在肝胰腺、肌肉、血淋巴中的Cmax分别为11.235μg/g、0.850μg/g和0.858μg/g,Vd/F为7.954 L/kg、10.367 L/kg和0.345 L/kg.t1/2β分别为283.361 h、47.869 h和17.681 h,AUC分别为245.618μg/g·h、24.753μg/g·h和20.111 μg/g·h.给药后5 min在肝胰腺中即可检测到恩诺沙星的代谢产物环丙沙星,而肌肉和血淋巴在给药后2 h才能检测到,其含量均处于较低水平.用3P97软件对各组织中的药时数据进行房室模型拟合,结果显示:三疣梭子蟹口灌给药后,恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的代谢过程均符合一级吸收二室开放模型,而环丙沙星不能用房室模型来描述.

著录项

  • 来源
    《生物学杂志》 |2011年第4期|21-25|共5页
  • 作者单位

    宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;

    宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;

    宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;

    宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;

    宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类 甲壳类病虫害及其防治;
  • 关键词

    恩诺沙星; 环丙沙星; 三疣梭子蟹; 药物代谢动力学;

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