肺靶向顺铂隐形泡囊的研制及其体外生物学性质

摘要

目的研制具有肺部靶向作用的隐形泡囊并进行体外抗癌细胞的实验评价。方法将亲水聚合物与胆固醇相连,考察含不同种类亲水链及含不同密度亲水链的隐形泡囊的包封率、稳定性和巨噬细胞吞噬作用,以最佳泡囊处方进行癌细胞生长抑制实验。结果用PluronicF68合成的胆固醇结合物所制隐形泡囊的包封率和固有水化层厚度较高,粒径合适;当胆固醇/Chol-PluronicF68的重量比为1:2.52时,泡囊的包封率、稳定性和体外规避巨噬细胞摄取等均较好,并具有和顺铂相似的抑制癌细胞生长的作用,粒径平均为8.432±0.043μm,有71.30%以上在被动肺靶向要求的7～25μm范围内,抑制癌细胞生长的结果与原料药顺铂相同。结论隐形泡囊制备简单,具有一定的隐形效果,能保持原药的抗癌活性,粒径范围符合被动肺靶向的要求。