消炎痛对猪胃H＋／K＋－ATPase抑制的动力学

摘要

消炎痛作为一种可引起胃粘膜急性病变的药物，用分离提纯的猪胃Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ证明，它可以显著的抑制此酶的活力，０．１ｍｇ／ｍＬ时即可抑制酶活力２７％，０．５ｍｇ／ｍＬ时可抑制全部活力，其Ｋ（０．５）为０．１８ｍｇ／ｍＬ。消炎痛对Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ的抑制随３０℃时预保温时间的延长而加剧，１０ｍｉｎ预保温可抑制总活力的５０％。消炎痛并不影响Ｈ＋／Ｋ＋－ＴＡＰａｓｅ的转换温度（３９℃）以及最适ｐＨ（约ｐＨ７．５），但酸性条件下消炎痛对Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ抑制比碱性条件下强烈。在我们的实验条件下，消炎痛对Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ的抑制与Ｈ＋／Ｋ＋－ＡＴＰａｓｅ量成正比，它不影响酶的Ｋｍ值（０．１１ｍｍｏｌ／Ｌ），而是显著降低Ｖｍａｘ，因而它是此酶的可逆性非竞争性抑制剂，其Ｋｉ为０．３２ｍｍｏｌ／Ｌ。