人胎盘谷胱甘肽S-转移酶动力学及抑制剂的研究

摘要

研究了人胎盘型谷胱甘肽S-转移酶（GST-π）的动力学。底物GSH和1-氯-2,4-二硝基苯（CDNB）的km分别为0.109和0.870mmol/L。苯唑青霉素和先锋霉素Ⅰ能抑制GST—π,以先锋霉素较明显,属非竞争性抑制。溴磺酜对CDNB也是非竞争作用,但胆红素则对CDNB竞争而对GSH非竞争地抑制酶活力。S-正辛烷和S-正已烷谷胱甘肽与GSH竞争而与CDNB非竞争地抑制GST-π。已充分证明GST-π所催化的双底物反应属随机顺序机制。化学修饰实验发现:巯基、胍基、氨基、羧基和吲哚基可能参与酶活性中心的组成。