固相合成hTGF-α类似物及其结构—活性关系初探

摘要

本文用手动逐步法,以Boc-Ala-OCH2-Pam树脂为载体,Boc保护的α-氨基酸为原料合成了十一个hTGF-α（人体转化生长因子-α）类似物。经过HF裂解、透析、二硫键配对合环及HPLC纯化,得到平均收率为2.9％的纯品,其氨基酸组成分析及质谱数据均符合要求。在构效关系研究中,将合成的hTGF-α类似物进行与A431细胞膜上的EGF受体竞争性结合的试验。以半抑制浓度（IC-50）为指标,发现Tyr38及Arg42二个残基对hTGF-α竞争性与EGF受体结合的活性具有突出的作用。