三甲基苯基磷酸酯对神经毒性酯酶的抑制及其酶促动力学分析

摘要

以可使人和敏感动物产生迟发性神经毒性的有机磷化合物三甲基苯基磷酸酯（TOCP）为测试药物，研究其在体外对成年产卵来航母鸡不同神经组织神经毒性酯酶（NTE）活性抑制的敏感性及其抑制的动力学．结果表明，外周神经NTE对于TOCP的抑制比中枢神经NTE敏感得多．TOCP对鸡脑、脊髓和坐骨神经中NTE抑制的I50值．分别为：1．9323、2．3950和0．0035mmol／L．NTE酶促动力学研究显示，鸡脑NTE催化分解底物戊酸苯酯（PV）的Vmax为62．10nmol·min-1·mg-1，Km为0．92mmol／L．TOCP对鸡脑NTE的抑制属竞争性抑制类型，并有"底物抑制"现象．