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D-葡萄糖苷酶抑制剂的研究

         

摘要

用高灵敏度的荧光法研究了13种糖类化合物对α或β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用.实验结果表明:5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸铵盐(1)、5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸(2)、5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1.亚硫酸加成物(3)等三种氮杂糖对α或β-D-葡萄糖苷酶均呈现竞争性抑制作用.化合物(1)的Kiα=372μmol/L;Kiβ=6.38μmol/L.化合物(2)的Kiα=34.4μmol/L;Kiβ=6.84μmol/L.化合物(3)的Kiα=47.2μmol/L;Kiβ=11.9μmol/L.上述三个化合物对β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用都强子α-D-葡萄糖苷酶.尤其对化合物(1),其Kiα/Kiβ=58.3,表明其抑制糖苷酶活性有较好的选择性.

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