核雌激素受体配体结合域的晶体结构特性与功能

摘要

雌激素或类雌激素活性物质通过细胞核雌激素受体(nuclear estrogen receptor,n ER)通路发挥相应的生理性作用。当这些配体被n ER的配体结合域(ligand binding domain,LBD)识别后进入疏水性配体结合空腔内并引起受体构象发生改变,使得原先处于高度活动性的helix 12(H12)被固定从而进一步稳定空腔结构;同时n ER也能通过招募一系列辅助调节因子及其他共调节蛋白质,最终调控基因转录。但是,由于不同的配体和受体结合形成的晶体结构并不完全相同,导致这些复合体具有不同的性质,从而影响基因的转录活性。本文综述了n ER配体结合域及结合配体后形成的相应晶体结构与活性以及不同配体对受体结构和基因转录的影响。