枸橼酸他莫昔芬-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

摘要

目的制备和鉴定枸橼酸他莫昔芬包合物,并考察包合物的有关性质。方法通过影响因素考察选择适当的pH和包合材料,摩尔连续递变法确定最佳主客分子的摩尔比,采用研磨法、水溶液搅拌-冷冻干燥法和超声-冷冻干燥法制备枸橼酸他莫昔芬包合物;采用热重分析法、红外和紫外色谱法鉴定包合物,并考察包合物的包合率、光照稳定性、溶解度和体外溶出度等性质。结果采用HP-β-CD为包合材料,确定HP-β-CD与枸橼酸他莫昔芬包合的最佳摩尔比为4∶1,所得产品经鉴别已形成包合物。枸橼酸他莫昔芬-HP-β-CD包合物能明显增大药物的溶解度,提高药物的溶出度和光照稳定性。结论研究结果可为研发枸橼酸他莫昔芬的新剂型提供实验依据。