脑内组胺H_(3)受体反向激动剂必妥利生:促醒及治疗睡眠和认知障碍新疗法

摘要

必妥利生(pitolisant)是由法国Bioprojet集团合成的口服小分子组胺H_(3)受体反向激动剂,经里昂大学INSERM清醒机制研究室在正常和病理动物模型中发现其促醒效应后并经临床检验,先后于2016和2019年由欧盟医药委员会和美国食品药品管理局批准用于治疗发作性睡病白天过度嗜睡(excessive daytime sleepiness,EDS)和猝倒。该文介绍和综述本疗法的作用机制和靶点、临床特征及最新研究成果,期望未来该新药在我国临床精准应用,并探索开发新的适应症。