西罗莫司眼用胶束的制备与体内外评价

摘要

目的制备西罗莫司胶束,提高其溶解度,以适应其在眼部的应用。方法以聚山梨酯-80(Tween 80)和聚氧乙烯硬脂酸酯(P40S)为载体,采用薄膜分散法制备西罗莫司胶束。从粒径、PDI、X射线衍射图谱、红外光谱、包封率等方面对其进行表征。考察了其体外释放和离体兔巩膜渗透特性,并初步研究了兔眼前房药动学特征。结果测得胶束的平均粒径为(12. 36±0. 21) nm,平均电位为(-6. 08±0. 98) m V,包封率为(99. 6±0. 20)%,X射线衍射与红外光谱结果也表明几乎不存在游离药物。体外释药及兔巩膜渗透模型均符合Higuchi方程,房水药动学结果表明,西罗莫司胶束可在眼内达到并长时间维持治疗浓度。结论制备的西罗莫司眼用胶束适合眼部给药,有望成为角膜移植免疫排斥治疗的新剂型。