布洛伪麻泡腾颗粒剂与片剂在健康人体的生物等效性

摘要

目的研究中国健康志愿者单剂量口服布洛伪麻泡腾颗粒和片剂后的药动学行为,并评价两种药物间的生物等效性。方法单次给药随机自身交叉试验设计,24名健康男性受试者口服布洛伪麻泡腾颗粒和布洛伪麻片(相当于布洛芬400 mg,盐酸伪麻黄碱60 mg)。测定给药前和给药后24 h内的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线。用DAS软件计算药动学参数。结果 24名健康受试者口服颗粒剂和片剂后,血浆中布洛芬的tmax分别为(1.6±0.7)和(1.7±0.6)h;ρmax分别为(24.7±4.4)和(27.1±5.6)μg·m L-1;t1/2分别为(2.1±0.3)和(2.1±0.3)h;AUC0-t分别为(88.7±11.9)和(94.0±18.3)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(89.7±12.3)和(95.0±18.6)μg·h·m L-1。布洛伪麻泡腾颗粒中布洛芬的相对生物利用度为(97.1±20.9)%。血浆中伪麻黄碱的tmax分别为(1.5±0.9)和(1.6±0.6)h;ρmax分别为(178.3±53.3)和(188.5±83.0)ng·m L-1;t1/2分别为(4.8±0.9)和(4.8±0.9)h;AUC0-t分别为(1.23±0.55)和(1.31±0.59)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(1.28±0.58)和(1.37±0.64)μg·h·m L-1。伪麻黄碱的相对生物利用度为(98.0±22.8)%。所有受试者均未见不良事件发生,用药前后受试者生命体征和实验室检查指标未见明显差异。结论布洛伪麻泡腾颗粒剂与片剂在人体内具有生物等效性。