以组织蛋白酶K为靶点的新药筛选

摘要

组织蛋白酶K(cathepsin K)是半胱氨酸蛋白酶家族的成员,它和组织蛋白酶S、L和B有很高的同源性.人类破骨细胞中大量选择性表达组织蛋白酶K,并已证明组织蛋白酶K是参与骨胶原降解的主要酶,在骨代谢中起很大的作用,为此,组织蛋白酶K已成为治疗骨质疏松症的重要分子靶标.近年来对组织蛋白酶K的结构与功能的研究,以及以该酶为靶点的抗骨质疏松新药筛选研究已成为新药研究领域的一个热点.本文就组织蛋白酶K在骨代谢中的作用以及组织蛋白酶K抑制剂筛选模型的研究进展进行综述.