健康志愿者单次静脉滴注盐酸米诺环素的药动学研究

摘要

目的研究健康人单剂量静脉滴注盐酸米诺环素后的药动学特征,为该药Ⅱ期临床试验提供依据.方法18名健康受试者单剂量静脉滴注盐酸米诺环素100mg(9名)、200mg(9名)后,HPLC法测定其血浆药物浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数.结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二室开放模型.主要药动学参数Vc分别为(41.0867±18.7509)L、(48.7035±21.1433)L;CLs分别为(2.8921±0.6175)L/h、(3.0654±1.0109)L/h;t1/2β分别为(21.0349±5.5442)h、(20.4413±1.7810)h;曲线下面积AUC0-t分别为(35.8757±7.0075)(mg·h)/L、(72.0649±25.0888)(mg·h)/L;cmax分别为(2.147±0.656)μg/L、(3.796±1.098)μg/L.结论受试者静脉滴注盐酸米诺环素后,人体耐受良好,体内过程符合二房室开放模型.提示盐酸米诺环素在100～200 mg主要药动学参数(cmax、AUC0-t)与给药剂量呈线性关系;其他药动学参数t1/2αt1/2β、k21、k10、k12、Kc、CL经t检验均无显著性差异(P＞0.05).