甲磺酸帕珠沙星片健康人体多次给药药动学研究

摘要

目的 研究甲磺酸帕珠沙星片在中国健康受试者多次给药的药动学.方法 12名健康受试者男女各半,口服甲磺酸帕珠沙星片,每天2次,每次500mg,连续用药至第7天,收集第1天和第7天血、尿样本,用LC-MS/MS方法测定帕珠沙星的血、尿浓度.结果 受试者多次口服甲磺酸帕珠沙星第1天和第7天主要药动学参数分别是,Cmax为(9.79±2.18)、(9.37±1.58)mg/L;AUC0-t为(25.44±3.86)、(25.23±5.06) h·mg/L;t1/2为(1.81±0.28)、(1.78±0.23)h;Tmax为(0.72±o.27)、(0.73±0.31)h;多剂给药后第1天和第7天原型药物尿中累积排泄百分率分别为(71.93±23.20)、(87.41±16.10)％.第1天与第7天主要药动学参数比较差异均无统计学意义.结论 多次连续给药后第1天和第7天主要药动学参数结果相似,药物在体内无蓄积,口服给药耐受性良好.