海洋链霉菌M518产的新星形孢菌素衍生物的生物活性

摘要

从海洋放线菌M518中分离到1个新结构化合物N-甲酰胺基-星形孢菌素(N-carboxamido-staurosporine) (1c),以及两个同类型已知化合物星形孢菌素(staurosporine)(1a)和N-甲酰基-星形孢菌素(N-formyl-staurosporine)(1b).为了解新化合物的生物活性,对37株人类肿瘤细胞和9种受试微生物细胞株进行了抑制活性筛选,发现化合物1c具有强烈的抗肿瘤活性,对37株肿瘤细胞的平均抑制浓度IC50,IC70和IC90分别为0.016、0.171和2.352μg·mL-1.其活性强于专利化合物1b.通过测定发现,分离到的三种孢菌素类化合物都具有较好的抗微藻活性.菌株M518经16S rRNA系统进化学分析,属于链霉菌属(Streptomyces sp.).