苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的制备及体外性质考察

摘要

目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质.方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生物黏附力及体外释药特性进行测定.结果:最佳吸收促进剂为1.0％的羧甲基壳聚糖(CMCS),泊洛沙姆407用量为18％,去乙酰结冷胶用量为0.3％,胶凝温度为(32.6±0.3)℃,胶凝时间为(25.6±1.8)s,胶凝强度为(122.4±1.5)s,生物黏附力为(152.25±12.76)(×102dyne·cm-2),体外释药符合Higuchi方程:Q=5.5856t1/2+0.3260(r=0.9942).结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的温度、离子敏感性,并具有明显的缓释性.