奈必洛尔中间体的不对称合成

摘要

(S，R，R，R）-奈必洛尔是一种新型、强效的β1-肾上腺素能受体阻滞剂降压药物．采用氧化／Wittig烯化一锅煮反应和Sharpless不对称环氧化／环化一锅煮反应，经八步反应，不对称合成出(S，R，R，R)-奈必洛尔的两个关键中间体1-6-氟-(2S)-3，4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1，2-乙二醇和1-[6-氟-(2R)-3，4-二氢-2H-2-苯并吡哺]-(1S)-1，2-乙二醇．该合成路线工艺简单，单步反应产率高，八步反应总收率达19％．