β受体阻断药Nebivolol的合成工艺

摘要

为了手性合成新型β受体阻断药Nebivolo,通过对文献路线的分析,基于经济高效的原则,选择了一条合理的合成路线,分别以廉价的维生素C和D-甘露醇作为手性源,通过环合反应的过程生成另一对手性碳。这样得到的非对映异构体,经过结晶得到光学纯的手性中间体,因而解决了结构中的构型问题。总共经过10步反应,成功地对Nebivolol进行了化学合成。改进后的新合成路线总收率12.7%,优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。