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基于靶标结构的新型HIV--1整合酶抑制剂与RNase H抑制剂的设计、合成及活性评价

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摘要

符号说明

第一章前言

1.艾滋病流行现状

2.HIV-1结构及其生命周期

3.HIV-1抑制剂

第二节HIV-1整合冀及其抑制剂

2.HIV-1整合酶功能与整合过程

3.HIV-1整合酶抑制剂研究进展

第三节HIV-1 RNase H及其抑制剂

1.HIV-1 RT结构与功能

2.HIV-1 RNase H结构与功能

3.HIV-1 RNase H抑制剂研究进展

第二章新型8-羟基-1,6-二氮杂萘类HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性评价

第一节目标化合物的设计

第二节目标化合物的合成

1.仪器和试剂

2.目标化合物的合成路线

3.目标化合物的合成步骤

4.合成实验讨论

第三节目标化合物的活性测试

1.HIV-1整合酶活性测试

2.HIV-1 RNase H活性测试

3.目标化合物的体外细胞活性测试

4.目标化合物的透膜性测试

第四节分子模拟研究

第三章新型吡啶并嘧啶酮类HIV-1 RNase H抑制剂的设计、合成与活性评价

第一节目标化合物的设计

第二节目标化合物的合成

1.仪器和试剂

3.目标化合物的合成步骤

4.合成实验讨论

第三节目标化合物的活性测试

1.HIV-1 RNase H活性测试

第四节分子模拟研究

第四章总结与展望

第一节总结

第二节展望

参考文献

致谢

攻读硕士研究生期问科研及奖励情况

附录:化合物图谱

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