声明
摘要
符号说明
第一章前言
1.艾滋病流行现状
2.HIV-1结构及其生命周期
3.HIV-1抑制剂
第二节HIV-1整合冀及其抑制剂
2.HIV-1整合酶功能与整合过程
3.HIV-1整合酶抑制剂研究进展
第三节HIV-1 RNase H及其抑制剂
1.HIV-1 RT结构与功能
2.HIV-1 RNase H结构与功能
3.HIV-1 RNase H抑制剂研究进展
第二章新型8-羟基-1,6-二氮杂萘类HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性评价
第一节目标化合物的设计
第二节目标化合物的合成
1.仪器和试剂
2.目标化合物的合成路线
3.目标化合物的合成步骤
4.合成实验讨论
第三节目标化合物的活性测试
1.HIV-1整合酶活性测试
2.HIV-1 RNase H活性测试
3.目标化合物的体外细胞活性测试
4.目标化合物的透膜性测试
第四节分子模拟研究
第三章新型吡啶并嘧啶酮类HIV-1 RNase H抑制剂的设计、合成与活性评价
第一节目标化合物的设计
第二节目标化合物的合成
1.仪器和试剂
3.目标化合物的合成步骤
4.合成实验讨论
第三节目标化合物的活性测试
1.HIV-1 RNase H活性测试
第四节分子模拟研究
第四章总结与展望
第一节总结
第二节展望
参考文献
致谢
攻读硕士研究生期问科研及奖励情况
附录:化合物图谱